De farmakologiske virkninger af liraglutid

Liraglutid er en GLP-1-analog med 97 % sekvenshomologi med human GLP-1. Human GLP-1 kan binde til og aktivere GLP-1-receptoren. GLP-1-receptoren er målet for naturlig GLP-1. GLP-1 er et endogent inkretinhormon, der kan fremme glucosekoncentrationsafhængig sekretion af insulin fra pancreas-β-celler. Til forskel fra naturlig GLP-1 er de farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber af liraglutid hos mennesker egnede til dosering én gang dagligt. Efter subkutan injektion omfatter mekanismen for forlænget virkningstid: selvassociering, der bremser absorptionen; binding til albumin; Højere enzymstabilitet, som har en længere plasmahalveringstid.

Aktiviteten af ​​liraglutid medieres af dets specifikke interaktion med GLP-1-receptoren, hvilket resulterer i en stigning i cyklisk adenosinmonophosphat (cAMP). Liraglutid kan stimulere insulinsekretion i en glukosekoncentrationsafhængig tilstand og samtidig reducere overdreven bugspytkirtel i en glukosekoncentrationsafhængig tilstand.

Sekretion af høj glukose. Når blodsukkeret stiger, stimuleres insulinudskillelsen derfor, mens glukagonudskillelsen hæmmes. I modsætning hertil kan liraglutid reducere insulinudskillelsen under hypoglykæmi uden at påvirke udskillelsen af ​​glukagon. Liraglutide's hypoglykæmiske mekanisme inkluderer også en let forlængelse af mavetømningstiden. Liraglutid kan reducere kropsvægt og kropsfedt ved at reducere sult og energiindtag.